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氨基葡萄糖
天然的氨基單糖
研究簡(jiǎn)史
從1898年首次出現有關(guān)氨基葡萄糖的報道以來(lái)，對氨基葡萄糖以及其衍生物的生物合成制備、理化性質(zhì)以及生理生物活性的研究一直是國外研究的熱點(diǎn)。20世紀六、七十年代，對氨基葡萄糖及其衍生物的研究出現高潮。我國有關(guān)氨基葡萄糖及其衍生物的研究不是很多，主要研究集中在氨基葡萄糖及其衍生物對治療骨關(guān)節炎方面。近幾年來(lái)，隨著(zhù)對氨基葡萄糖及其衍生物的研究增多，氨基葡萄糖與生命科學(xué)的聯(lián)系越來(lái)越密切，氨基葡萄糖及其衍生物在這方面的應用時(shí)有報道。
理化性質(zhì)
氨基葡萄糖是一種從天然甲殼素中提取的氨基己糖，分子量為179.2。α型氨基葡萄糖為針狀結晶，熔點(diǎn)88℃，比旋光度+100°/47.5°（水）；β型為針狀結晶，熔點(diǎn)110℃（分解），+28°/+47.5°（水），溶于水。2-氨基-2-脫氧-D-葡萄糖是多種抗生素的組分。
制備方法
生產(chǎn)GlcN的方法主要有3種，即酸水解法、酶解法及微生物發(fā)酵法。前兩種方法的生產(chǎn)原料基本上來(lái)源于蝦蟹的外骨骼，即從蝦蟹殼中提取甲殼素與殼聚糖，再經(jīng)酸解或酶解獲得GlcN。高濃度的鹽酸在一定的反應條件下能夠將蝦蟹殼中的甲殼素與殼聚糖降解為GlcN，但由于濃鹽酸的大量使用會(huì )帶來(lái)嚴重的環(huán)境問(wèn)題，將逐步受到國家相關(guān)政策的限制；酶解法是利用殼聚糖酶對蝦蟹殼進(jìn)行降解，現在面臨的最大問(wèn)題是生產(chǎn)效率低下，表現為殼聚糖酶價(jià)格較高、轉化時(shí)間較長(cháng)及生產(chǎn)成本較高。且來(lái)源于蝦蟹殼的GlcN在臨床應用過(guò)程中會(huì )引起過(guò)敏體質(zhì)患者的過(guò)敏反應。所以微生物發(fā)酵法生產(chǎn)GlcN得到了越來(lái)越多研究者的關(guān)注。相較于酸水解法與酶解法，微生物發(fā)酵法生產(chǎn)GlcN具有以下優(yōu)點(diǎn)：消除了地域季節對原料來(lái)源的限制，產(chǎn)品無(wú)魚(yú)腥味；生產(chǎn)周期短，強度高；對環(huán)境污染較??；不產(chǎn)生過(guò)敏反應等。
應用領(lǐng)域
免疫調節方面
氨基葡萄糖參加體內的糖代謝，在體內廣泛存在，與人和動(dòng)物具有相當密切的關(guān)系。氨基葡萄糖通過(guò)與其他物質(zhì)如半乳糖、葡萄糖醛酸等物質(zhì)結合形成透明質(zhì)酸、角質(zhì)硫酸等具有機體生物活性的重要產(chǎn)物，參與對機體的保護作用。
治療骨關(guān)節炎
氨基葡萄糖是形成人體軟骨細胞的重要營(yíng)養素，是合成氨基聚糖的基本物質(zhì)，是健康關(guān)節軟骨的天然組織成份。隨著(zhù)年齡的增長(cháng)，人體內的氨基葡萄糖的缺乏越來(lái)越嚴重，關(guān)節軟骨不斷退化和磨損。美國、歐洲和日本的大量醫學(xué)研究表明：氨基葡萄糖可以幫助修復和維護軟骨，并能刺激軟骨細胞的生長(cháng)。
抗氧化、抗衰老
有學(xué)者研究了殼寡糖的抗氧化能力和對CCl4誘導的小鼠肝損傷的保護作用，研究結果顯示殼寡糖具有抗氧化能力，對CCl4誘導的小鼠肝損傷有較為明顯的保護作用，但是不能減輕DNA的氧化性損傷。另有研究氨基葡萄糖對CCl4所致小鼠肝損傷的改善作用，結果表明，氨基葡萄糖能提高實(shí)驗小鼠肝臟主要抗氧化酶的活性，同時(shí)降低了AST、ALT以及丙二醛（MDA）的含量，說(shuō)明氨基葡萄糖具有一定的抗氧化能力，但不能降低CCl4對小鼠DNA氧化性損傷。有學(xué)者通過(guò)各種體內外方法研究了氨基葡萄糖的抗氧化性和激活免疫反應的能力。結果表明：氨基葡萄糖能夠極好的螯合Fe，同時(shí)能保護脂質(zhì)大分子不被羥基自由基氧化損害，具有抗氧化能力。
防腐抗菌方面
藥品介紹
用途
- 氨基葡萄糖主要用于防治各類(lèi)骨性關(guān)節炎（如膝關(guān)節、髖關(guān)節、腕關(guān)節和踝關(guān)節等部位的關(guān)節炎）。
制劑規格
- 氨基葡萄糖有多種制劑和規格。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點(diǎn)。不同廠(chǎng)家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請咨詢(xún)醫生。
- 氨基葡萄糖片劑240毫克；480毫克（鹽酸氨基葡萄糖）；250毫克（硫酸氨基葡萄糖）。
- 氨基葡萄糖膠囊劑250毫克（硫酸氨基葡萄糖）；750毫克；480毫克（鹽酸氨基葡萄糖）。
- 氨基葡萄糖顆粒劑240毫克（鹽酸氨基葡萄糖）；250毫克（硫酸氨基葡萄糖。
用藥前須知
什么情況下禁止使用氨基葡萄糖
- 對本品過(guò)敏的患者禁用。
- 妊娠期婦女禁用，尤其是妊娠早期應避免使用。
哪些情況下謹慎或者避免使用氨基葡萄糖
- 哺乳期婦女需要謹慎使用，用藥期間暫停哺乳。
- 兒童用藥安全性尚不明確。
- 肝、腎功能不全者慎用。
- 氨基葡萄糖與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用氨基葡萄糖前請務(wù)必告知醫生，并咨詢(xún)醫生是否能用藥，如何用藥。
- 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)或者咨詢(xún)醫生，了解氨基葡萄糖的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
使用方法
- 氨基葡萄糖為非處方藥，需仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或在醫生的指導下用藥，包括用法、用量、用藥時(shí)間等。
- 進(jìn)餐時(shí)服藥，成人口服每次250～500毫克（硫酸鹽，相當于鹽酸鹽240～480毫克），每天3次或每次750毫克，每天2次，一般一療程4～12周，按病情情況可延長(cháng)用藥，每年重復治療2～3個(gè)療程。
- 是否增量或減量，均需按照醫囑嚴格使用。
注意事項
- 氨基葡萄糖的使用，不要輕易減量、停藥，需仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或嚴格按照醫囑用藥。
- 定期進(jìn)行血生化測定。
- 定期評估休息時(shí)及活動(dòng)時(shí)關(guān)節痛的情況。
- 其他注意事項請仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)
不良反應
- 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，應立即停藥，就醫。醫生會(huì )根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
- 少見(jiàn)短暫輕微的胃腸道癥狀，如惡心、腹瀉、腹脹、便秘等。
- 偶見(jiàn)輕度嗜睡。
- 偶有過(guò)敏反應，如皮疹、紅斑、瘙癢等。
- 其他不良反應請仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)。
如何保存
- 氨基葡萄糖應該放在陰涼干燥處遮光密閉保存。
- 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
- 藥物要放于兒童接觸不到的位置。
相互作用
- 合用多柔比星、依托泊苷、替尼泊苷，可降低其藥效。
- 合用抗糖尿病的藥物，可降低降糖效果。
- 可能會(huì )增加非甾體抗炎藥的抗炎作用。
- 與利尿劑可能存在相互作用，可能需增加利尿劑的服用劑量。
妊娠期和哺乳期能否用氨基葡萄糖
- 妊娠期婦女禁止使用；哺乳期婦女慎用，如確需要，應暫停哺乳喂養。
合理使用
- 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應該由醫生開(kāi)置，非處方藥應該仔細閱讀藥物說(shuō)明書(shū)。
- 氨基葡萄糖是非處方藥，應仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或在醫生指導下使用。自行用藥可能會(huì )增加你不合理使用藥物風(fēng)險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴重藥物不良反應。
- 氨基葡萄糖需要足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會(huì )有所減輕，但不要輕易減量、停藥，以免病情反復或者再次加重。
生理特性
氨基葡萄糖參與構造人體組織和細胞膜，是蛋白多糖大分子合成的中間物質(zhì)，它可合成黏多糖、糖蛋白和蛋白聚糖，特別是合成那些關(guān)節軟骨以及滑液分子的中間物；是人體及動(dòng)物體內關(guān)節組織中糖蛋白的天然成分，在動(dòng)物和人體內由葡萄糖氨基化內源性生物合成。
它是人體內合成的物質(zhì)，是形成軟骨細胞的重要營(yíng)養素，是健康關(guān)節軟骨的天然組織成份。隨著(zhù)年齡的增長(cháng)，人體內的氨基葡萄糖的缺乏越來(lái)越嚴重，關(guān)節軟骨不斷退化和磨損。氨基葡萄糖能促進(jìn)軟骨的合成、抑制關(guān)節軟骨的分解，同時(shí)還具有抗炎作用。，并能刺激軟骨細胞的生長(cháng)。
存在形式
生物合成途徑
作用機制
氨基葡萄糖是軟骨基質(zhì)中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通過(guò)抑制膠原纖維的拉伸力來(lái)使關(guān)節軟骨具有吸收沖擊力的功能。在關(guān)節退行性疾病的早期，聚集葡萄聚糖的生物合成是增加的；在疾病的后期，則相反。由此導致軟骨的彈性不斷減弱并逐漸出現關(guān)節炎的諸多癥狀。氨基單糖可刺激軟骨細胞產(chǎn)生具有正常多聚體結構的糖蛋白，抑制一些可損害關(guān)節軟骨的酶（如膠原酶），防止皮質(zhì)激素及某些非甾體抗炎藥物對軟骨細胞的損害及減少損傷細胞的內毒素因子的釋放。在關(guān)節炎的發(fā)展進(jìn)程中，補充外源性的氨基葡萄糖可能起到有益的作用。在體外試驗中，如果補充了氨基葡萄糖，形成軟骨的多形細胞就可以合成更多的聚集葡萄聚糖。在關(guān)節炎的動(dòng)物模型中，氨基葡萄糖也具有抗氧化作用，抑制損傷細胞的超氧化物自由基的產(chǎn)生。通過(guò)上述途徑，氨基葡萄糖發(fā)揮直接抗炎作用，可緩解骨關(guān)節炎的疼痛癥狀，改善關(guān)節功能，并可阻止骨關(guān)節炎病程的發(fā)展。
參考資料
[1]
氨基葡萄糖及其美拉德反應衍生物生理功能研究 - 中國知網(wǎng) · 中國知網(wǎng)[引用日期2021-11-22]
[2]
利用發(fā)酵法生產(chǎn)氨基葡萄糖的研究進(jìn)展--《生物技術(shù)通報》2014年01期 · 知網(wǎng)[引用日期2021-11-22]
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